Сердечные глюкозиды

Сердечные глюкозиды (СГ) - вещества растительного происхождения, оказывающие избирательное кардиотоническое действие при острой и хронической недостаточности сердца.

Содержатся в наперстянке, горицвете (адонисе весеннем), ландыше, строфанте и др. По химическому строению СГ — безазотистые сложно-эфирные соединения, которые при гидролизе распадаются на агликон (гении) и сахаристый остаток (гликен). Кардиотонический эффект обусловлен действием агликона, сахаристая часть обеспечивает растворимость СГ и их фиксацию в тканях.

В механизме кардиотонического эффекта сердечных глюкозидов существенное значение имеет увеличение содержания в кардиомиоцитах ионизированного кальция за счёт выхода его из депо в сарко-плазматическом ретикулуме и (или) поступления извне. При взаимодействии ионов Са2+ с белком тропонином активируется актомиозин миокарда, что приводит к увеличению силы сердечных сокращений (положительный инотропный эффект).

Под влиянием сердечных глюкозидов также увеличиваются содержание катехоламинов в миокарде, отложение гликогена в сердечной мышце за счёт повышения его ресинтеза, нормализуется потребление миокардом кислорода.

Среди сердечных глюкозидов наиболее широко применяют препараты из наперстянки пурпурной — дигитоксин, кордигит, порошок и настой из листьев; наперстянки шерстистой — дигоксин, целанид (синтетический изоланид), лантозид; наперстянки ржавой — дигаленнео; горицвета — настой из травы, комбинированные препараты — кардиовален, таблетки „Адонис-бром", микстура Бехтерева; строфанта — строфантин К; ландыша — настойка, коргликон.

Главную роль в фармакодинамическом эффекте сердечных глюкозидов наперстянки играет их положительный инотропный эффект — усиление и укорочение систолы. Одновременно наблюдаются урежение ритма сердечных сокращений, удлинение диастолы, снижение скорости проведения возбуждения по пучку Гиса наряду с повышением возбудимости миокарда.

У больных улучшается гемокардиодинамика, увеличиваются минутный и ударный объём сердца, скорость кровотока, уменьшается масса циркулирующей крови, что приводит к уменьшению венозного застоя, усилению диуреза, исчезновению отёков. В зависимости от особенностей фармакодинамики и фармакокинетики СГ делят на 2 группы.

Сердечные глюкозиды наперстянки, прежде всего дигитоксин, снижают частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект), имеют выраженный латентный (скрытый) период действия, обладают способностью кумулироваться (накапливаться), оказывают длительный терапевтический эффект.

Сердечные глюкозиды из строфанта, ландыша не влияют существенно на частоту сокращений сердца и проводимость импульсов по пучку Гиса, оказывают кратковременный терапевтический эффект, их действие (особенно при внутривенном введении) проявляется уже через 5—10 минут, не накапливаются в организме.

Свойства сердечных глюкозидов обусловливают показания к их применению. Препараты наперстянки, горицвета назначают при хронической сердечной недостаточности, возникающей на фоне декомпенсированных ревматических и врождённых пороков сердца, гипертонической болезни. Наличие отрицательного хронотропного эффекта определяет применение СГ наперстянки при тахикардической форме мерцательной аритмии, предсердной и узловой тахикардии пароксизмальной.

Строфантин и близкий к нему по действию коргликон используют при острой сердечной недостаточности, в том числе на почве острого инфаркта миокарда, тяжёлых форм пневмонии.

Противопоказания к назначению сердечных глюкозидов: неполная атриовентрикулярная блокада, выраженная брадикардия, острый инфекционный миокардит. При передозировке, первых проявлениях токсического действия СГ (тошнота, рвота, брадикардия, экстрасистолия) назначают препараты калия (калия хлорид, калия оротат, аспаркам, или панангин), унитиол, атропина сульфат.

Сердечные глюкозиды применяют для лечения беременных с острой и хронической кровообращения недостаточностью. Трансплацентарный переход СГ обусловливает возможность использования их (в частности, дигоксина) для лечения врождённой сердечной недостаточности плода, сопровождающейся тахикардией. СГ не оказывают отрицательного влияния на плод, однако при совместном применении их с препаратами кальция, при гипокалиемии возможны нарушения сердечной деятельности плода.

В педиатрической практике сердечные глюкозиды применяют при недостаточности кровообращения на почве ревматических, врождённых пороков сердца, острой сердечной слабости, при тяжёлых формах пневмоний, приступах астмы бронхиальной, токсикозах, коматозных состояниях и др. Лечение должно быть строго индивидуализированным с учётом переносимости СГ, их эффективности, возможности кумуляции, степени нарушений гемокардиодинамики.

В зависимости от состояния больного ребёнка, характера сердечной недостаточности показаны различные темпы насыщения — быстрый, умеренно быстрый или медленный, т. е. назначение количеств СГ, необходимых для достижения максимального терапевтического эффекта.

Расчёт дозы насыщения СГ у детей проводят по дозис-фактору, используя соответствующие дозы для взрослых в мг/кг массы тела. С этой целью дозу для взрослых в мг/кг умножают на соответствующий возрасту ребёнка дозис-фактор и его массу тела. Так, для ребёнка в возрасте 11 месяцев массой 10 кг средняя полная доза насыщения строфантина К составляет 0,008 мг/кг • 1,8 • 10 = 0,14 мг (0,28 мл 0,05%-ного раствора строфантина К).

Дозу вводят в 3 приёма (0,1 мл, ОД мл, 0,08 мл) через каждые 12 часов. В качестве средств, усиливающих деятельность сердца при острой и хронической недостаточности, используют также препараты камфары. При нарушениях ритма сердца применяют антиаритмические средства; при недостаточном кровоснабжении миокарда — сосудорасширяющие средства.